BAB
I
PENDAHULUAN
A.
Latar Belakang
Identifikasi
farmakokinetik adalah suatu obat yang tidak haya dapat menetukan faktor –
faktor yang mempengaruhi kadar dan keberadaanya di dalam tubuh juga
dalam menentukan kegunaan terapeutik obat – obat yang mempunyai
toksik yang tinggi. Pada umumnya, kebanyakan obat mengalami keseimbangan
antara dua atau tiga kompartemen dan karena itu menunjukkan sifat kinetik yang
rumit. Namun model yang sederhana tersebut cukup untuk menjelaskan konsep
farmakokinetik.
Seperti
yang kita ketahui bahwa farmakokinetik itu adalah bagaimana respon dari tubuh
kita terhadap obat yang masuk ke dalam tubuh kita. Untuk itu dalam percobaan
ini kita ingin melihat bagaimana farmakokinetik dari obat yang kita gunakan dan
parameter – parameter apa saja yang dapat mempengaruhi efek farmakokinetik dari
suatu obat di dalam tubuh serta bagaimana mekanisme obat tersebut hingga
nantinya dapat memberikan efek.
Setiap
obat yang masuk ke dalam tubuh dalam rute pemberian apapun selalu berkaitan
dengan farmakokinetik. Karena setiap obat pasti akan mengalami proses baik itu
mulai dari proses penyerapan maupun langsung mengalami distribusi seperti pada
pemberian intravena yang langsung masuk ke dalam peredaran darah tanpa
mengalami proses absorbsi. Pemberian ini kebanyakan digunakan pada pasien yang
sangat susah mengkonsumsi obat lewat mulut ataupun pasien yang tidak
memungkinkan mengkonsumsi obat secara oral seperti pasien yang memerlukan
penanganan cepat, pingsan, dan berbagai kondisi lain.
B.
Maksud Percobaan
Adapun maksud pada
praktikum ini yaitu untuk mempelajari
dan mengetahui beberapa parameter farmakokinetik obat sanmol didalam tubuh
hewan coba yang diberikan secara intravena melalui sampel darah.
C.
Tujuan Percobaan
Tujuan pada praktikum
ini yaitu untuk untuk
menentukan beberapa parameter farmakokinetik obat sanmol didalam tubuh hewan
coba yang diberikan secara intravena melalui sampel darah.
D.
Prinsip Percobaan
Adapun prinsip pada
praktikum ini yaitu penentuan parameter farmakokinetik berdasarkan pemberian
obat sanmol secara injeksi intravena pada hewan coba tikus (Rattus norvegicus), yang kemudian
diambil darahnya dan dihitung absorbansinya pada alat spektrofotometer.
BAB
II
TINJAUAN
PUSTAKA
A.
Teori
Ilmu biofarmasetik dan farmakokinetik obat dan produk obat
bermanfaat untuk memahami hubungan antara sifat – sifat fisiko kimia dari produk
obat dan efek farmakologik atau efek klinik (Shargel, 2012).
Studi biofarmasetika memerlukan penyelidikan berbagai faktor yang
mempengaruhi laju dan jumlah obat yang mencapai sirkulasi sistemik. Hal ini
berarti, biofarmasetika melibatkan faktor – faktor yang mempengaruhi pelepasan
obat dari suatu produk obat, laju pelarutan dan akhirnya bioavailabilitas
obat tersebut. Farmakokinetika mempelajari kinetika absorbsi obat, distribusi
dan eliminasi (yakni ekskresi dan metabolisme) uraian distribusi dan eliminasi
obat sering diistilahkan sebagai disposisi obat (Shargel, 2012).
Farmakokinetik didefinisikan sebagai perubahan-perubahan kuantitatif dan
tergantung kepada waktu dari konsentrasi obat dalam plasma dan jumlah total
obat di dalam tubuh yang terjadi setelah pemberian obat dengan cara yang
bermacam-macam (dua cara pemberian yang paling biasa adalah infusintravena dan
regimen oral dengan dosis interval yang tetap, misalnya suatu tablet setiap 4
jam. Kemaknaan identifikasi farmakokinetik suatu obat tidak hanya terletak
dalam menentukan faktor-faktor yang mempengaruhi kadar dan keberadaannya dalam
tubuh, tetapi juga dalam menentukan kegunaan terapeuti obat-obat yang mempunyai
potensi toksik yang tinggi (Mycek, 2004).
Farmakokinetika
meneliti perjalanan obat, mulai dari saat pemberiannya, bagaimana absorbsi dari
usus, transport dalam darah, dan distribusinya ke tempat kerjanya dan jaringan
lain. Begitu pula bagaimana perombakannya (biotranformasi) dan
akhirnya ekskresinya oleh ginjal. Singkatnya farmakokinetika mempelajari segala
sesuatu tindakan yang dilakukan tubuh terhadap obat (Tan. H.T, 2002).
Efek obat terhadap tubuh pada dasarnya merupakan akibat interaksi obat
dengan reseptornya ; maka secara teoritis intensitas efek obat, baik efek
terapi maupun efek toksik, tergantung dari kadar obat di temapt reseptor atau
tempat kerjanya. Oleh karena itu kadar obat di temapt kerja belum dapat diukur,
maka sebagai penggantinga diambil serum / plasma yang umumnya dalam
keseimbangan dengan kadarnya ditempat kerja. Telah dibuktikan bahwa
untuk kebanyakan obat terdapat hubungan linier antara efek farmakologik obat
dengan kadarnya dalam plasma atau serum ; tetapi tidak demikian halnya
antara efek dengan dosis obat. Hal ini disebabkan karena kadar obart
dalam plasma ditentukan tidak hanya oleh dosis obat tetapi juga olef factor –
factor farmakokinetik yang ternyata sanagt bervariasi antar individu
(Ganiswarna, 2005).
Pelepasan obat dari sediaan dalam perkembangan pengetahuan biofarmasi
sekarang sudah dapat dikontrol, demikian juga absorbsi obat sudah dapat
dipertimbangkan dengan seksama faktor – faktor yang mempengaruhinya. Kecepatan
eliminai obat dari tubh sangat ditentukan oleh parameter farmakokinetik
obat tersebut. Dalam mengatur kecepatan pelepasan obat, diharapkan kita akan
dapat suatu blood level yang terkontrol (Syukri, 2002).
Absorbsi adalah transfer suatu obat dari tempat pemberian ke dalam aliran
darah. Kecepatan dan efisiensi absorbsi tergantung pada cara pemberian. Untuk
intra vena, absorbsi sempurna yaitu dosis total obat seluruhnya mencapai
sirkulasi sistemik. Pemberian obat dengan sirkulasi lain hanya bisa
menghasilkan absorbsi yang parsial dan karena itu merendahkan ketersediaan
hayati. Tergantung pada sifat-sifat kimianya, obat-obat bisa diabsorbsi dari
saluran cerna secara difusi pasif atau transpor aktif (Mycek, 2004).
B.
Uraian Bahan dan Obat
1. SANMOL (Ditjen
POM 1995: 37)
Nama Resmi
Sinonim
Rumus
Molekul
Pemerian
Kelarutan
Penyimpanan
Penggunaan
|
:
: : : : : : |
ACETAMINOPHENUM
Asetaminofen,
Parasetamol, Pamol
C8H9NO2
Hablur
atau serbuk hablur putih ; tidak berbau ; rasa pahit
Larut
dalam 70 bagian air, dalam 7 bagian etanol (95 %) P, dalam 13 bagian aseton P,
dalam 40 bagian gliserol P, dan
dalam 9 bagian propilenglikol P,
dan dalam larutan alkali hidroksida.
Dalam
wadah tertutup baik, terlindung dari cahaya.
Analgetikum
( obat yang digunakan untuk menghilangkan ras sakit atau nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran),
Antipiretikum
( obat yang digunakan untukmenurunkan suhu tubuh yang panas ).
|
:
C.
Uraian Hewan Coba
1. Tikus putih (Rattus norvegicus)
(Malole,
1989)
Kingdom
Filum
Kelas
Ordo
Sub ordo
Familia
Genus
Spesies
|
:
:
: : : : : : |
Animalia
Chordata
Mamalia
Rodentia
Odontoceti
Muridae
Rattus
Rattus Norvegicus
|
BAB
III
METODOLOGI
PERCOBAAN
A.
Alat dan Bahan
a. Alat yang digunakan
Alat yang digunakan pada saat praktikum yaitu
kanula tikus, spoit 1 mL, gunting.
b. Bahan yang digunakan
Bahan yang digunakan pada saat praktikum
yaitu betadine, sampel darah tikus, dan sanmol.
B.
Prosedur Kerja
a. Penyiapan hewan coba
1) Dipegang
ujung ekor dengan tangan kanan dan dibiarkan kaki depan terpaut pada kawat kasa
kandang.
2) Dipegang
kulit kepala sejajar dengan telinga tikus dengan menggunakan jari telunjuk dan
ibu jari tangan kiri.
3) Ditukarkan
pegangan ekor dari tangan ke jari kelingking kiri supaya tikus itu dapat
dipegang dengan sempurna.
4) Mencit siap
untuk diberikan perlakuan.
b. Perlakuan hewan coba
Masukkan
obat sanmol pada tikus dengan rute intravena.
c. Cara kerja
1)
Siapkan alat dan bahan.
2) Diambil
darah awal tikus.
3) Diberikan
obat sanmol pada rute vena.
4) Di
ambil darah pada menit ke 10,20, 30, 40 dan 50.
5) Di
sentrifuge.
6) Ukur
absorbansi UV-Vis.
7)
Hitung parameternya.
BAB
IV
HASIL
DAN PEMBAHASAN
A.
Hasil
Kurva baku
C
(ppm)
|
Abs
|
10
|
0,049
|
20
|
0,101
|
30
|
0,149
|
40
|
0,185
|
50
|
0,230
|
t
(menit)
|
Abs
|
10
|
0,212
|
20
|
0,165
|
30
|
0,123
|
40
|
0,099
|
50
|
0,07
|
B.
Pembahasan
Pada pemberiaan obat
secara intravena digunakan spoit 1 mL dan pada praktikum intravena menggunakan
obat sanmol. Dimana obat sanmol ini digunakan untuk mengurangi atau
menghilangkan rasa sakit dan dapat digunakan untuk menurunkan panas.
Dalam pemberian
secara intravena yang harus diperhatikan adalah letak penyuntukan obat. Dimana
pada tikus di suntikkan di bagian perut dengan kemiringin 450, agar
obat yang disuntikkan dapat langsung masuk ke dalam vena.
Dalam pemberian obat
secara intravena obat akan langsung masuk kedalam pembuluh darah, tanpa
diabsorbsi terlebih dahulu sehingga obat
yang masuk melalui intravena obatnya terdistribusi semua kedalam tubuh
dibandingkan dengan oral..
Adapun beberapa
parameter farmakokinetik dalam pemberian
obat secara intravena yaitu Ke (tetapan laju eliminasi), t½ (waktu paruh), Vd
(volume distribusi), AUC (Area di bawah kurva).
Pada hasil percobaan
ini maka diperoleh nilai Ke sebesar 0,027 menit-1,
nilai t1/2 sebesar 25,666
menit. nilai Vd sebesar
14421,274 mL,
dan %AUC sebesar 45,9 %.
Adapun hasil yang
didapatkan pada percobaan ini yaitu data
yang diperokeh tidak valid karena
seperti yang terdapat pada literatur data valid yaitu ≤20% sedangkan data yang
kami dapatkan yaitu 45,9 %.
BAB
V
KESIMPULAN
DAN SARAN
A.
Kesimpulan
Adapun kesimpulan
pada praktikum ini yaitu data yang diperokeh
tidak valid karena seperti yang terdapat pada literatur data valid yaitu
≤20% sedangkan data yang kami dapatkan yaitu 45,9
%.
B.
Saran
Adapun saran pada
praktikum ini yaitu agar praktikan lebih memahami perhitungan.
DAFTAR
PUSTAKA
Ganiswarna.,
2005. Farmakologi Dan Terapi. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran. Universitas Indonesia. Jakarta.
Malole. 1989. Penanganan Hewan – Hewan Percobaan Dilaboratorium.
Institusi Pertanian Bogor : Bogor
Mycek., 2004. Farmakologi
Ulasan Bergambar. Widya Medika. Jakarta.
Shargel, Leon. 2012. Biofarmasetika Dan
Farmakokinetika Terapan. Air Langga University. Jakarta.
Syukri.,Y. 2002. Biofarmasetika. UI Press.
Yogyakarta.
Tan., H., Tjay dan Kirana Rahardja. 2002. Obat –
Obat Penting. Elex Media Komputindo. Jakarta.
LAMPIRAN
Skema
Kerja
a. Penyiapan hewan coba
Dipegang ujung ekor dengan tangan kanan dan dibiarkan
kaki depan
terpaut pada kawat kasa kandang.
Dipegang kulit kepala sejajar dengan telinga tikus
dengan
menggunakan
jari telunjuk dan ibu jari tangan kiri.
Ditukarkan pegangan ekor dari tangan ke jari
kelingking
kiri supaya tikus itu dapat dipegang dengan sempurna.
Mencit siap untuk diberikan perlakuan.
b. Cara kerja
Siapkan alat dan bahan.
Diambil darah awal tikus.
Diberikan obat paracetamol
secara oral.
Di ambil darah pada menit ke
10,20, 30, 40 dan 50.
Di sentrifuge.
Ukur absorbansi UV-Vis.
Hitung parameternya.
Perhitungan
parameter farmakokinetik
·
Data kurva baku
C (ppm)
|
Abs
|
10
|
0,049
|
20
|
0,101
|
30
|
0,149
|
40
|
0,185
|
50
|
0,230
|
a = 0,009
b = 0,044
r = 0,998065112
·
Data sampel ( Dosis obat =
10 mg )
t (menit)
|
Abs
|
Cp (µg/mL)
|
Log Cp
|
10
|
0,212
|
50,75
|
1,705
|
20
|
0,165
|
39
|
1,591
|
30
|
0,123
|
28,5
|
1,454
|
40
|
0,099
|
22,5
|
1,352
|
50
|
0,07
|
15,25
|
1,183
|
Data diatas diregresikan
sehingga diperoleh :
Orde 0
|
Orde 1
|
a = 57,45
b = -0,875
r = -0,990472601
|
a = 1,841
b = -0,012
r = -0,997093378
|
Dari data sampel termasuk
orde 1 karena nilai r mendekati ± 1
· Ke = -b (2,3)
=
- (-0,012 x 2,3)
=
0,027 menit-1
· b.
t1/2 =
=
=
25,666 menit
· Vd =
=
=
14421,274 mL
· AUC
1. = (tn-tn-1)
= (20-10)
=
448,75 µg menit/mL
=
(30-20)
= 337,5 µg menit/mL
=
(40-30)
=
255 µg menit/mL
=
(50-40)
= 188,75 µg menit/mL
∑AUC = 1230 µg menit/mL
2.
=
=
= 564,814 µg menit/mL
Nilai Cpn diambil dari nilai data paling
terakhir
3.
=
=
=
=
2568,224 µg menit/mL
4. %
AUC = x 100%
=
= 45,9 %
Data ini
tidak valid karena % AUC =
45,9 % ≥ 20%
Tidak ada komentar:
Posting Komentar